МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAM)
■ Фармакологическое действие
Мелоксикам относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. При проведении исследований мелоксикам проявлял высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2.
■ Показания к применению
Заболевания, сопровождающиеся болевыми синдромами: остеоартроз, остеоартрит, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, посттравматические боли, альгодисменорея.
■ Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым перорально, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
При остеоартрите: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки. Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
В/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. Для продолжения лечения нужно применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза составляет 7,5 или 15 мг в сутки в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Мелоксикам нужно применять путем глубокой в/м инъекции.
В связи с возможностью несовместимости препарата раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Мелоксикам раствор для инъекций не следует вводить в/в. Учитывая то, что режим дозирования для детей и подростков до 15 лет пока еще не установлен, препарат рекомендуется для лечения лишь взрослых и подростков старше 15 лет.
Комбинированное применение: общая суточная доза препарата при применении его в виде таблеток или раствора для инъекций не должна превышать 15 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
■ Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; преходящие нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва; гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия; изменения формулы крови, в т. ч. соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи: зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, вялость, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение функции зрения. Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница. Пептическая язва в активной фазе. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа. Детский возраст до 15 лет. Беременность или кормление грудью.
■ Особые указания
Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с БА в анамнезе. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. Как и в случае применения других НПВП, потенциально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больных назначение Мелбека противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали у людей пожилого возраста.
НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужить причиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медуллярного некроза или нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенный эффект не был выявлен, препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью. Данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет. Однако при развитии побочных явлений со стороны ЦНС рекомендуется воздержаться от таких занятий.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты) может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.
Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсического действия.
Метотрексат: как и другие НПВП, Мелбек может повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.
Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, мелоксикам может снизить ее контрацептивное действие.
Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском развития острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременого применения мелоксикама и диуретических препаратов больные должны получать достаточное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты: мелоксикам может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов b-адренорецепторов, ингибиторов АПФ). НПВП и антагонисты ангиотензин-2-рецептора и АПФ-интибиторы оказывают синергичное действие в отношении уменьшения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что ускоряет выведение мелоксикама. Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления не фротоксичного действия последнего. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, что следует принимать во внимание при одновременном применении мелоксикама и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP ЗА4.
При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.
■ Передозировка
Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этом случае рекомендуют промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия. Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличивает выведение мелоксикама. Специфического антидота нет.
■ Условия и срок хранения
Таблетки хранить в сухом месте при температуре до 25 °С. Срок хранения — 2 года.
■ Условия отпуска: без рецепта.
■ Форма выпуска
Табл. 7,5 мг, 15,0 мг, блистер.
МЕЛБЕК (MELBEK)
«NOBEL ILACSANAYII VE TICARET A.S.», Турция Табл. 7,5 мг, № 10, №30; табл. 15 мг №4, № 10, №30; р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №3
МЕЛОКСИК (MELOXIC)
«POLPHARMA» PHARMACEUTICAL WORKS S.A., Польша Табл. 7,5 мг, № 20; табл. 15 мг, № 10, № 20
МЕЛОКСИКАМ-ЛУГАЛ (MELOXICAMUM-LUGAL)
ОАО «ЛУГАНСКИЙ ХФЗ», Луганск, Украина Табл. 7,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 20; табл. 15 мг контурн. ячейк. уп., №10, №20
МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ (MELOXICAM-RATIOPHARM)
«RATIOPHARM GMBH», Германия Табл. 7,5 мг, №20; табл. 15 мг №20; р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №5
МОВАЛИС (MOVALIS)
«BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH», Германия Р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №5; табл. 7,5 мг №20; табл. 15 мг № 10, №20; супп. 15 мг №6
РЕВМОКСИКАМ (REUMOXICAM)
ОАО «ФАРМАК», Киев, Украина Р-р д/ин 1 % по 1,5 мл в ампулах, № 5