МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONUM)
■ Фармакологическое действие
Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное, антиэкссудативное и катаболическое действие, а также уменьшает зуд кожи, повышает уровень глюкозы в сыворотке крови. Тормозит воспалительный процесс.
■ Показания к применению
Воспалительные и системные ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма и другие заболевания легких, а также для снижения внутричерепного давления (например, при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например, рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания.
■ Способ применения и дозы
Таблетки. Начальная пероральная доза для взрослых составляет от 8 до 96 мг в сутки. При достижении положительного клинического эффектадозу постепенно снижают. Поддерживающая доза должна быть минимально эффективной, для взрослых она обычно составляет 4—12 мг/сут в один прием утром. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата через день. Детям назначают в более низкой дозе.
Р-р для инъекций вводят путем медленной в/в или в/м инъекции или в/в инфузии. Дозирование индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести. При шоке и после трансплантации органов вводят в/в в дозе до 30 мг/кг Высокие дозы (более 1 мг/кг) в/в — в течение 30 60 мин. В качестве противорвотного средства больным, получающим эметогенную цитостатическую терапию, назначают в дозе 250мг за 20 мин до приема цитостатика, затем при необходимости в/в медленно по 250 mi каждые 6 ч. Доза для детей в среднем составляет 1—3 мг/кг в течение 24 ч, в возрасте младше 5 лет — 10—20 мг в течение 24 ч, 5—10 лет — 20—40 мг в течение 24 ч, старше 10 лет — 40 мг в течение 24 ч.
Для приготовления раствора для инъекций/инфузий следует добавить 4 мл стерильной воды для инъекций шприцем во флакон с лиофилизированным порошком. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых примесей.
Суспензия предназначена только для в/м и внутрисуставного введения В/в введение суспензии противопоказано. В/м инъекции необходимо осуществлять исключительно в ягодичную мышцу, нельзя вводить поверхностно под кожу. Дозирование: в/м: 40—120 мг (1—3 мл суспензии) при необходимости каждые 1—4 нед. Внутрисуставно: в зависимости oт размера сустава 4—80 мг (0,1—2 мл суспензии) при необходимости каждые 1—5 нед. В синовиальные сумки и сухожильные влагалища: 4—30 мг (0,1—0,75 мл). Внутрь кожных поражений: 20—60 мг (0,5—1,5 мл). В виде микроклизмы: 40—120 мг (1—3 мл) 3—7 раз в неделю.
■ Побочные эффекты
Нарушения пищеварения, повышение аппетита, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря; проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость; задержка натрия и воды в организме, артериальная гипертензия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность; атрофия кожи, угревая сыпь; подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к угле водам, увеличение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах; эуфобия, депрессия, бессонница, аггравация обострения шизофрении; повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм; иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожныепробы, гиперчувствительность; оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболиям, недомогание.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; туберкулез и другие бактериальные и вирусные инфекции без проведения адекватной сопутствующей противомикробной терапии.
■ Особые указания
Препарат может способствовать обострению некоторых заболеваний. Следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больших с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, глаукомой и с предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем. Длительный прием препарата подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось.
Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу метилпреднизолона нужно принимать утром.
При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.
При длительном приеме у детей возможно замедление роста.
При длительном применении препарата терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений (даже в случае беременности).
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами (снижение их эффективности с развитием гипергликемии), антикоагулянтами (антикоагулянтный эффект может изменяться), салицилатами (возможно снижение концентрации салицилатов в плазме крови и повышение риска возникновения кровотечений), барбитуратами (эффективность преднизолона может снижаться), диуретиками (усиление гипокалиемии), нестероидными противовоспалительными препаратами (повышается опасность возникновения кровотечений), сердечными гликозидами (усиление действия этих средств).
■ Передозировка
Метилпреднизолон не обусловливает острую интоксикацию. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.
■ Условия и срок хранения
При температуре 15—25 °С. Срок хранения — 2 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
ДЕПО-МЕДРОЛ (DEPO-MEDROL)
Сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл, 2 мл, № 1
МЕДРОЛ (MEDROL)
«PFIZER INC.», США Табл. 4 мг фл., №30; табл. 16 мг блистер, №50; табл. 32 мг блистер, № 20
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН-ФС (METHYLPREDNISOLONE-FS)
ООО «ФАРМА СТАРТ», Киев, Украина Табл. 0,004 г, 0,008 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
МЕТИПРЕД (METYPRED)
«ORION PHARMA», Финляндия Пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 250 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 1, депо-суси д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл
МЕТИПРЕД таблетки (METYPRED tablets)
«ORION PHARMA», Финляндия Табл. 4 мг 16 мг № 30
СОЛУ-МЕДРОЛ (SOLU-MEDROL)
«PFIZER INC.», США Пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл. 2-емк., с раств. 1 мл, 125 мг фл. 2-емк.. с раств. 2 мл, 500 мг фл., с раств. 7,8 мл, 1000 мг фл., с раств. 15,6 мл