ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (КАЛИЯ) / DICLOFENAC NATRII (KALII)
■ Фармакологическое действие
Диклофенак натрия (калия) обладает выраженными противоревматическими, жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными свойствами. Тормозит слипание тромбоцитов. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1—2 нед. лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.
■ Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника; ревматические заболевания околосуставных мягких тканей; острый подагрический артрит; пост травматическая и послеоперационная боль и воспаление; симптоматическое лечение неревматических воспалительных состояний, которые сопровождаются болевым синдромом.
Диклофенак натрия в глазных каплях применяется в следующих случаях:
• воспаления в послеоперационном периоде по поводу катаракты и других хирургических вмешательств;
• ослабление глазной боли и фотофобии;
• пост травматический воспалительный процесс при непроникающих ранениях глазного яблока;
• ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты;
• профилактика цистоидного макулярного отека после операции по удалению катаракты с имплантацией кристаллика.
■ Способ применения и дозы
Дозу препарата в таблетках определяют индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания. Продолжительность курса не должна превышать 3 нед.
Рекомендуемые дозы для взрослых и подростков от 15 лет — 1 табл. в сутки (50—150 мг/сут.) в 1—3 приема. Максимальная суточная доза препарата — 150 мг Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2—1 стакан воды). При острых состояниях или обострениях хронических процессов взрослым назначают в/м в дозе 75 мг 1 раз в сутки, а в отдельных случаях допуска-ется введение 2 раза в сутки. Дальнейшую терапию продолжают применением пероральной или ректальной лекарственных форм. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу (150 мг).
Гель наносят тонким слоем на пораженное место 3—4 раза в сутки. Согревающую повязку не накладывают. Количество препарата зависит от площади болезненной зоны. Например, 2—4 г диклофенака натрия геля (что по объему сопоставимо с размером вишни) достаточно для нанесения на площадь размером 400—800 см2. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и достигнутого эффекта. Показания для продолжения лечения рекомендуется пересматривать через 2 нед.
Глазные капли. Взрослые.
а) Операции на глазах и их осложнения
Перед операцией назначают по 1 капле 5 раз в течение 3 ч. После операции назначают по 1 капле 3 раза в день операции, затем по 1 капле 3—5 раз в сутки по мере необходимости.
б) Облегчение боли и фотофобия; пост травматический воспалительный процесс — по 1 капле каждые 4—6 ч. Если боль вызвана хирургической процедурой (например, операция по поводу коррекции зрения) — по 1—2 капли на протяжении часа до операции, по 1—2 капли в течение первых 15 мин после хирургического вмешательства и по 1 капле каждые 4—6 ч в течение следующих 3 дней.
Пациенты пожилого возраста. Нет показаний, которые требуют коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей. Исследования у детей не проводились.
Дозатор остается стерильным до вскрытия первичной упаковки. Пациент должен быть проинформирован о том, что следует избегать контакта верхушки дозатора с глазом или прилегающими тканями, поскольку это может загрязнить раствор.
Если необходимо закапывать в глаз и другие препараты, интервал между закапыванием разных лекарственных средств должен составлять минимум 5 мин.
■ Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда — головная боль, головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда — кожные высыпания; редко — крапивница; в отдельных случаях — сыпи в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фото чувствительные реакции; пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда — повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях — молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко — бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ускоренное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Побочным эффектом, наблюдавшимся чаще всего при применении глазных капель, было преходящее, от слабого до умеренной степени тяжести, ощущение жжения в глазах. Другими побочными реакциями, которые встречались реже, были зуд, покраснение глаз и нечеткость зрения сразу после закапывания глазных капель. После частого закапывания глаз обычно наблюдались капельный кератит и повреждение эпителия роговицы. У пациентов с факторами риска появления язвы роговицы и ее истончения, как, например, во время применения кортикостероидов или при сопутствующих заболеваниях, таких как инфекционные заболевания или ревматоидные артриты, применение диклофенака в отдельных случаях связывали с появлением язвы роговицы или ее утончения. Большинство пациентов лечились длительное время.
В единичных случаях сообщалось о случаях диспноэ и обострении астмы.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, нарушения кроветворения, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, III триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 15 лет.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, а также заболевания печени и почек, III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 6 лет.
■ Особые указания
В период лечения препаратом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудка или кишечного тракта, которая иногда осложняется перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы — предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений относительно язвенного поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов преклонного возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
У пациентов, которые раньше не получали диклофенак натрия, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические (включая анафилактические и анафилактоидные) реакции.
Препарат, благодаря своим фармакодинамичеким свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходим пристальный медицинский надзор за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в порядке меры пресечения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь, и т. п.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может спровоцировать приступ порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов преклонного возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата рекомендуется в порядке меры пресечения регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима и пожилым пациентам. Это особенно актуально для людей преклонного возраста, ослабленных или имеющих небольшую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение в период беременности и лактации. В период беременности применение препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать диклофенак натрия в минимальной дозе. Препарат не рекомендуется назначать в III триместре беременности. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении препарата было описано его проникновение в грудное молоко матери, но концентрация была настолько незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Пациентам, которые чувствуют во время применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.
■ Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Диклофенак натрия может ослаблять эффективность ингибиторов АПФ. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут замедлять экскрецию диклофенака натрия. Совместное применение диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать концентрацию этих средств в плазме крови. Диклофенак натрия может ослаблять эффективность диуретиков или антигипер-тензивных средств. Совместное применение диклофенака натрия и калий сберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии; в таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. Совместное применение диклофенака натрия и других нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикостероидов повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. В отдельных случаях после применения диклофенака натрия отмечаются изменения уровня глюкозы в крови, требующие соответствующей коррекции дозы антидиабетических средств.
■ Передозировка
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака натрия, не существует.
Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии, которая показана при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
■ Условия и срок хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.
■ Форма выпуска
ВОЛЬТАРЕН (VOLTAREN)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Табл. п/о 25 мг, № 30
ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ (VOLTAREN EMULGEL)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Эмульгель для наружного применения 1 % по 20 г или 50 г в тубах
Диклак (Diclac)
«HEXAL AG», Германия Р-р для инъекций, 25 мг/мл по 3 мл (75 мг) в ампулах № 5
ДИКЛАК ID (DICLAC ID)
«HEXAL AG», Германия Табл. с модифицированным высвобождением 150 мг №20, № 100
ДИКЛОРАН ГЕЛЬ (DICLORAN GEL)
«UNIQUE PHARMACEUTICAL LAB.», Индия Гель д/наруж. прим. 1 % по 20 г в тубах алюминиевых или из ламинированного пластика
НАКЛОФ 0,1% (NACLOF 0,1%)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Капли глазные 0,1 % по 5 мл во флаконах-капельницах
НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)
«KRKA D.D., Novo mesto», Словения Табл. ретард 100 мг, №20 ОЛФЕН 140 мг
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ
«МЕРНА LTD», Швейцария Пластырь трансдермальный 140 мг № 2, № 5, № 10
■ Комбинированные препараты с диклофенаком натрия:
ДОЛАРЕН (Dolaren)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Табл. № 4, № 10, № 100, № 200 1 таблетка содержит: диклофенака натрия — 50,0 мг парацетамола — 500,0 мг
ДОЛАРЕН ГЕЛЬ (Dolaren GEL)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Гель по 20 г в тубах 1 г геля содержит: диклофенака диэтиламина — 11,63 мг (что эквивалентно 10,0 мг диклофенака натрия), ментола — 50,0 мг, метилсалицилата — 100,0 мг, масла семян льна — 30,0 мг
ДИПРЕН (DIPREN)
ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украина Табл. контурн. ячейк. уп„ № 10 1 таблетка содержит: диклофенака натрия — 50 мг, парацетамола — 325 мг
БОЛ-РАН (BOL-RAN)
«SCAN ВIOТЕС», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия — 50 мг, парацетамола — 500 мг Табл., №4, №10, №100
ФАНИГАН (FANIGAN)
«KUSUM HEALTHCARE», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия — 50 мг, парацетамола — 500 мг Табл., №4, № 10, № 100
■ Препарат диклофенака калия:
КАТАФАСТ (KATAFAST)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Пор. д/п р-ра д/внутр. прим. 50 мг саше, №3, №9, №21
ФЛАМИДЕЗ (FLAMIDEZ)
«SYNMEDIC LABORATORIES», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака калия — 50 мг парацетамола — 500 мг, серратиопептидаза — 15 мг Табл. п/о, № 10, № 100