ЛОЗАРТАН (LOSARTANUM)
■ Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и афинитетом к рецепторам типа АТ, характеризуется длительным действием (24 ч), что обусловлено образованием фармакологически активного метаболита.
■ Показания к применению
АГ и гипертрофия левого желудочка — с целью снижения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения выраженности протеинурии.
■ Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Средняя суточная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3—6 нед. после на чала лечения. При необходимости суточная доза может быть повышена до 100 мг в 1—2. приема. Пациентам, которые принимают диуретики, начальную дозу нужно снизить до 25 мг/сут. Больным с нарушением функции печени следует назначать препарат в более низких дозах. Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции почек (в т. ч. находящимся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Начальная доза при сердечной недостаточности составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают вдвое каждые 7 дней (12,5—25—50 мг/сут.) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
■ Побочные эффекты
Головокружение, мигрень, головная боль, нарушения сна, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, ангионевротический отек (включая отек лица, губ, языка и глотки), крапивница, зуд, понос, нарушения функции почек, мышечная боль, инфекции верхних дыхательных путей.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
■ Особые указания
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. При установлении беременности применение лозартана необходимо немедленно прекратить. Нет данных об экскреции лозартана в грудное молоко. Учитывая экскрецию значительного количества лекарственных средств в грудное молоко, необходимо либо прекращение кормления грудью, либо отмена препарата.
Дети. Безопасность и эффективность применения лозартана для лечения детей не доказаны.
Особенности применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения диуретиков в высоких дозах, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Для ее предупреждения необходима коррекция указанных нарушений до начала лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата.
Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в т. ч. при наличии сахарного диабета, что требует соответствующего медицинского контроля.
Концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно повышается, что требует снижения дозы препарата больным с нарушением функции печени, в т. ч. в анамнезе.
Лозартан с осторожностью назначают пациентам с выраженным нарушением функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после трансплантации почек. В указанных случаях препараты, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Не выявлено зависимости эффективности и безопасности применения клосарта от возраста. У больших пожилого возраста может быть повышенная чувствительность к действию препарата, даже при применении в обычных дозах.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой. До определения индивидуальной реакции на лозартан необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами (бета-адренорецепторов и т. п.). Клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не выявлено.
Рифампицин и флуконазол способны снижать концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Так же как и при применении других препаратов, блокирующих ангиовензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых препаратов или солевых заменителей, которые содержат калий,может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови НПВП, в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему снижению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.
■ Передозировка
Данные о передозировке лозартана ограничены. Наиболее вероятные проявления передозировки — гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. При развитии симптоматической гипотензии — поддерживающее лечение При передозировке препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуются стимуляция рвоты и промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
■ Условия и срок хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 8—25 °С. Срок хранения — 2 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
КЛОСАРТ (KLOSART)
«KUSUM HEALTHCARE», Индия Табл. п/о 25 мг 50 мг № 14, № 28
КОЗААР (COZAAR)
«MERCK KGAA», Германия Табл. п/о 50 мг 100 мг № 28
Лозартан САНДОЗ (Losartan SANDOZ)
«SANDOZ», Словакия Табл. п/плен, оболочкой 50 мг № 30
ЛОЗАРТИН (LOSARTIN)
ОАО «ФК «ЗДОРОВЬЕ», Харьков, Украина Табл. п/о 12,5 мг 25 мг 50 мг №30
ЛОРИСТА (LORISTA)
«KRKA D.D., Novo mesto», Словения Табл. п/плен, оболочкой 25 мг 50 мг 100 мг № 30, 50 мг № 60
СЕНТОР (SENTOR)
«GEDEON RICHTER LTD», Венгрия Табл. п/о 50 мг 100 мг № 10, № 30
КСАРТАН (XARTAN)
«ADAMED», Польша Табл. п/о 50 мг № 10, №
3ОЛОЗАП (LOZAP)
"ZENTIVA" A.S., Чешская Республика Табл. п/о 12,5 мг 25 мг 50 мг 100 мг №30 (10x3), №60 (10x6), №90 (10x9)
ПPECAPTAH (Presartan)
"IРСА LABORATORIES LIMITED", Индия Табл. п/о по 25 мг №30 (10x3)