КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)
■ Фармакологическое действие
Кетопрофен — НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны. Оказывает обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
■ Показания к применению
Купирование болевого синдрома различного генеза — в послеоперационный период, пост травматическая терапия в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике; симптоматическоеи патогенетическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: ревматоидного артрита, серонегативного спондилоартрита, остеоартрита, подагрического и псевдоподагрического артрита, внесуставных проявлений ревматизма.
■ Способ применения и дозы
Внутрь — во время еды, обычно по 1 капсуле или таблетке форте 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером) или по 1—2 суппозитория в сутки. Возможна также комбинация — утром и в полдень по 1 капсуле или таблетке форте, а перед сном ввести суппозиторий. Таблетки ретард — по 1 табл. 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
В/м введение — по 2 мл раствора (содержимое 1 ампулы) 1—2 раза в сутки; при необходимости усиления лечебного эффекта — можно дополнить назначением внутрь или ректально препарата в форме суппозиториев (суточная доза не должна превышать 300 мг) или местно — нанесением крема. Инфузии кетопрофена следует проводить только в условиях стационара. Рекомендуемое время инфузии составляет 30 мин — 1ч, максимальная суточная доза — 300 мг Для прерывистой инфузии 100—200 мг кетопрофена разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 30 мин — 1 ч, через 8 ч инфузию можно повторить. Для длительной инфузии 100—200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера с лактатом, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Препарат можно смешивать с морфином в одном флаконе: разводят 100—200 мг кетопрофена и 10—20 мг морфина в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или p-pa Рингера с лактатом, повторно вводят через 8 ч. Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе растворы кетопрофена и трамадола. Емкость для инфузий следует заворачивать в темную бумагу или алюминиевую фольгу, поскольку кетопрофен чувствителен к воздействию света.
По показаниям дозу можно повысить до 300 мг или снизить до 100 мг/сут. Крем наносят на кожу 3—4 раза в сутки, осторожно втирая или накладывая окклюзионную повязку; избегать контакта со слизистыми оболочками и попадания крема в глаза.
■ Побочные эффекты
По обыкновению транзиторные. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ (нарушения пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, изжога, абдоминальная боль). Редко — головная боль, головокружение, спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, отеки, ментальные изменения, бессонница. В единичных случаях возможны язвенный стоматит, мелена, кровавая рвота, пептическая язва, желудочно-кишечная геморрагия или перфорация, гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка.Со стороны системы крови: редко — анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны иммунной системы: БА, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: распространенные — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко — имеются отдельные сообщения о случаях псевдопухолей головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: распространенные — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки; редко — сердечная недостаточность, АГ Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Со стороны дыхательной системы: нераспространенные — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия; часто — тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнение дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Были сообщения о случаях перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста. Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1 % пациентов через 3—6 мес. лечения или у 2—4 % пациентов через 1 год лечения с применением НПВП. После применения отмечались мелена, рвота с примесью крови и обострения язвенного колита или болезни Крона. Редко наблюдались гастриты.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.Со стороны кожи: распространенные — кожная сыпь; в единичных случаях — алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко — фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса—Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометроррагия. Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, детский возраст; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции печени и почек. Кроме того, применение суппозиториев противопоказано при проктите, крема — при дерматозах, экземе и инфекциях кожи.
■ Особые указания
При назначении кетопрофена для системного применения следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Перфорация или желудочно-кишечное кровотечение могут наступить без развития предшествующих симптомов. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, а также у больных, принимающих антикоагулянты группы кумарина. Препарат не рекомендуется назначать при порфирии. При нарушении функции почек необходима коррекция дозы. Кетопрофен может ухудшать течение А Г и повышать риск развития периферических отеков.
Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов. Как и при лечении другими НПВП, при длительном применении кетопрофена необходимо контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.
При лечении кетопрофеном не рекомендуется табакокурение и употребление алкоголя.
Безопасность применения кетопрофена в период беременности и кормления грудью не установлена. Кетопрофен можно применять в I и II триместрах беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. НПВП не рекомендуется назначать при беременности сроком более 36 нед. При лечении Кетоналом необходимо отказаться от кормления грудью.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Однако в редких случаях НПВП могут вызывать головокружение или сонливость. В этом случае следует отказаться от управления такими средствами.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетопрофен при системном применении повышает эффективность пероральных гипогликемизирующих и некоторых противоэпилептических средств, снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение с диуретиками и АПФ повышает риск развития почечной недостаточности. Пациентам, принимающим кетопрофен в комбинации с варфарином и кортикостероидами, необходим регулярный медицинский контроль в связи с возможностью кровотечения. Лечение пациентов кетопрофеном одновременно с литием необходимо проводить под тщательным контролем врача, поскольку токсичность лития повышается. При одновременном приеме кетопрофена с метотрексатом и циклоспорином токсичность последних может повыситься. Кетопрофен не следует принимать в комбинации с салицилатами.
■ Передозировка
Возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Развитие нарушений со стороны пищеварительного тракта можно предупредить приемом антацидных и противоязвенных препаратов.
■ Условия отпуска: без рецепта.
■ Условия и срок хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С. Срок хранения — 3 года.
■ Форма выпуска
Капс. 50 мг свечи 100 мг табл. 100 мг р-р д/ин. 100 мг кетопрофена, крем, гель.
КЕТОНАЛ (KETONAL)
«SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Капс. 50 мг фл., №25; супп. 100 мг, №12; р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, №10
КЕТОНАЛ ФОРТЕ
«SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Табл. п/плен, оболочкой 100 мг фл., №20
КЕТОНАЛ РЕТАРД
«SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Табл. пролонг. дейст. 150 мг, №20
КЕТОНАЛ ДУО
«SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Капс, тверд. 150 мг, № 20, № 30
КЕТОНАЛ крем, гель (KETONAL cream, gel)
«SANDOZ», «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Крем 5 % туба 30 г; гель д/наруж. прим. 2,5 % туба 50 г
УЛЬТРАФАСТИН (ULTRAFASTIN)
«POLPHARMA» PHARMACEUTICAL WORKS S.A., Польша Гель д/наруж. прим. 2,5 % туба 30 г 50 г
ФАСТУМ ГЕЛЬ (FASTUM GEL)
«A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.», Италия Гель д/наруж. прим. 2,5 % туба 20 г, 30 г 50 г 100 г