РАБЕПРАЗОЛ (RABEPRAZOLUM)
■ Фармакологическое действие
Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н*/К*-АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол как ингибитор протонного насоса желудка блокирует конечную стадию формирования соляной кислоты. Такое его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не обладаетхолиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2-рецепторы. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается на протяжении 1 ч после приема внутрь в дозе 20 мг Максимальное снижение pH среды желудка регистрируют через 2—4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Абсолютная био-доступность — 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не повышается при многоразовом приеме. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови — 97 %. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450. Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, остаток выводится с калом.
■ Показания к применению
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера—Эллисона, функциональная диспепсия; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).
■ Способ применения и дозы
Таблетки. Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая. При пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori) назначают в дозе 20—40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2—4 нед. в случае локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2—6 нед. в случае локализации язвы в желудке. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг препарата 2 раза в сутки на протяжении 4—8 нед. Поддерживающая доза — 10—20 мг/сут. до 1 года. Доза определяется индивидуально.
При функциональной диспепсии — по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2—3 нед.
При синдроме Золлингера—Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100—120 мг/сут.
При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки, например в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) на протяжении 7 нед.
При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения — по 20 мг 1—2 раза в сутки на протяжении 2—3 нед.Инъекционная форма. В/в назначение рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, в/в применение следует отменить. Рекомендованная доза — 20 мг рабепразола 1 раз в сутки. Приготовленный раствор нужно вводить только в/в. Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5—15 мин. Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и добавляют к инфузионному раствору (0,9 % р-р натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15—30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован не позднее 4 ч после приготовления. Перед применением необходимо проверить раствор на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.
■ Побочные эффекты
Тошнота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка; редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит, миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.
■ Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к рабепразолу и/или производным бензимидазола, к другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.
■ Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, так как лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальныеконцентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, принимающие указанные препараты сочетанно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.
■ Передозировка
В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и/или хотя бы одного из побочных эффектов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не выявлено. Диализ неэффективен.
■ Условия и срок хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
PA3O (RAZO)
«DR.REDDY’S LABORATORIES LTD», Индия Табл. п/о кишечнораств. 10 мг 20 мг №20
РАЗОЛ-20 (RASOL-20)
«ROWTECH LTD», Индия Нop. лиофил. д/п р-ра д/ин. 20 мг фл., № 10
ПАРИЕТ (PARIET)
«JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.», Бельгия Табл. кишечнораств. 10 мг №7, № 14; 20 мг №7, № 14, №28
БАРОЛ 10 (BAROL 10)
"MEGA LIFESCIENCES", Австралия Капс., кишечно-раств. 10 мг № 10, № 30, № 100
БАРОЛ 20 (BAROL 20)
"MEGA LIFESCIENCES", Австралия Капс., кишечно-раств. 20 мг № 10, №30, № 100