ОМЕПРАЗОЛ (ОMEPRAZОLUM)
■ Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, угнетающее секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка вследствие специфического действия на фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос). Защищает слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.
■ Показания к применению
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в фазе обострения, нарушения пищеварения неязвенного характера, синдром Золлингера—Эллисона, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная нестероидными противовоспалительными препаратами; активен в отношении Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами).
■ Способ применения и дозы
Капсулы принимают целиком, не разламывая и не разжевывая. Таблетки, капсулы. При пептической язве двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюкс-эзофагите назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки (перед завтраком) на протяжении 2 нед. Если после первого 2-недельного курса терапии язва не зарубцевалась, курс лечения продлевают еще на 2 нед. или до полного излечения. При применении препарата в дозе 40 мг в сутки язва двенадцатиперстной кишки обычно рубцуется через 4 нед. после начала лечения, а язва желудка и эрозивный рефлюкс-эзофагит — через 8 нед.
Пациентам с синдромом Золлингера—Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг в сутки. Продолжительность терапии зависит от динамики клинических проявлений. Поддерживающая доза при синдроме Золлингера—Эллисона устанавливается индивидуально и составляет 20—120 мг в сутки. Если необходимо применение препарата в дозе, превышающей 80 мг в сутки, ее необходимо распределить на 2 приема.
При пептической язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. В/а взрослым пациентам при язве желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите вводят омез в виде инфузии в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера—Эллисона рекомендуемая начальная доза омеза в форме в/в инфузии составляет 60 мг в сутки. Может возникнуть необходимость в назначении более высоких суточных доз. Если суточная доза превышает 60 мг ее следует разделить на введения. Для больных с нарушением функции печени суточная доза составляет 10—20 мг
Инфузионная форма. Содержимое флакона растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 100 мл 5 % р-ра глюкозы для инфузий. Раствор необходимо использовать в течение 12 ч, если опразол растворен и изотоническом р-ре натрия хлорида, и на протяжении 6 ч, если опразол растворен в 5 % р-ре глюкозы. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюксэзофагите препарат назначают в дозе 40 мг в/в инфузионно (на протяжении 20—30 мин) 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера—Эллисона дозу подбирают индивидуально; может возникнуть необходимость применения препарата в более высоких суточных дозах или увеличения количества введений. Инфузию следует начинать сразу же после растворения препарата.
■ Побочные эффекты
В единичных случаях возможны тошнота, понос, запор, вздутие живота, боль в области живота, головная боль, общая слабость, нарушение сна, депрессия, нарушение зрения, кожная сыпь, боль в суставах и мышцах, имипофилия, тромбоцитопения.■ Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, период беременности и кормления грудью, тяжелые нарушения функции печени. Не рекомендуется назначать препарат детям.
■ Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.
Применение в период беременности и кормления грудью. Репродуктивные исследования на животных показали отсутствие риска для плода, но контролируемые исследования у женщин не проводились. Препарат может применяться в период беременности и кормления грудью только при определенной клинической необходимости и когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Результаты трех эпидемиологических исследований с участием 450 женщин показали, что возможно отсутствие какого-либо отрицательного эффекта препарата в период беременности. У родивших женщин дозировка омепраэола до 80 мг/сут. не вызывала нежелательных эффектов у ребенка. Доказательства фетотоксичности или тератогенного действия препарата не получены. Омепразол проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата решает врач. Женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка. Как и при применении других блокаторов кислот и антацидов, при лечении омепразолом снижается поглощение кетоконазола и итраконазола. AUC уменьшается, а максимальная концентрация в плазме крови итраконазола достоверно снижается почти до 60% при одновременном применении омепразола. Взаимодействия с антацидами при сочетанном приеме не выявлены. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Омепразол может служить причиной задержки выведения диазепама, варфарина и лекарственных средств, которые интенсивно метаболизируются окислением в печени (цитохром Р450 2С19). Хотя в исследовании постоянная концентрация фенитоина при применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не изменялась, рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снизить дозы этих препаратов. Сопутствующее лечение не влияет на время коагуляции при непрерывном введении варфарина.
При одновременном применении омепразола и кларитромицина повышается их концентрация в плазме крови. Омепразол может уменьшать абсорбцию кетоконазола, ампициллина, препаратов железа. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.Результаты исследований взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами показали, что омепразол в дозе 20— 40 мг не влияет на релевантные изоформы цитохрома Р450. Омепразол не взаимодействует с CYP 1А2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP 2С9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол, пропранолол), CYP 2Е1 (этанол), CYP ЗА (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
■ Передозировка
Есть всего несколько сообщений о передозировке омепразола. В литературе описан случай передозировки одноразовой дозой омепразола до 560 мг При передозировке могут возникать тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, сухость во рту потливость, тахикардия, инертность, депрессия, спутанность сознания. Все симптомы, наблюдающиеся при передозировке омепразола, имеют временный характер. Скорость выведения препарата не изменяется при превышении дозы (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения. Лечение симптоматическое.
■ Условия и срок хранения
В сухом темном прохладном месте. Срок хранения — 3 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
ГACEK (GASEC)
"МЕРНА LTD", Швейцария Гастрокапс. 10 мг 20 мг 40 мг № 14
ЛОСЕПРАЗОЛ (LOSEPRAZOL)
"РRО. MED. CS. PRAHA A.S.», Чешская Республика Капc. 20 мг № 14, № 28
ОМЕП (ОМЕР)
"SANDOZ", «Lek» Pharmaceutical Company d.d., Словения Капс. 10 мг № 7, № 14, № 28; капс. 20 мг № 7, № 14; капе. 40 мг № 7, № 14
ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM)
КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина Капс. 20 мг № 10
ОПРАЗОЛ (OPRAZOL)
"AL-НIКМА PHARMACEUTICALS", Иордания Табл. п/о 20 мг фл., № 10, №28; лиофил. пор.д/п р-ра д/инф. 40 мг фл.
УЛЬТОП (ULTOP)
"KRKA D.D., Novo mesto", Словения Капс. 10 мг блистер, №7, № 14, №28; фл., № 14, №28; капс. 20 мг блистер, фл. № 14, №28; капс. 40 мг блистер, №7, № 14, №28; капс. 40 мг фл., № 14, 28; пор. д/п инф. р-ра 40 мг фл.
ОМЕЗ (OMEZ)
«DR.REDDY’S LABORATORIES LTD», Индия Kапс. no 20 мг №30 (10x3)
ЦЕРОЛ (CEROL)
«NEON ANTIBIOTICS PRIVATE LIMITED», Индия Пор. лиофил. д/п p-pa д/и по 40 мг во флаконах
ХЕЛИЦИД (HELICID)
«ZENTIVA» A.S., Чешская Республика Капс. по 10 мг 20 мг № 14, №28 во флаконах
ХЕЛИЦИД ИНФ (HELICID INF)
«ZENTIVA» A.S., Чешская Республика Пор. лиофил. д/п р-ра д/и по 40 мг во флаконах
НЕКСИУМ для инъекций (NEXIUM рго injectionibus)
«ASTRAZENECA АВ», Швеция Пор. д/п р-ра д/ин. и инф. 40 мг фл., № 10
НЕКСИУМ таблетки (NEXIUM tablets)
«ASTRAZENECA АВ», Швеция Табл. п/о 20 мг № 7, № 14, табл. п/о 40 мг № 14
ЭЗОКСИУМ (ESOXIUM)
«CIPLA LTD», Индия Табл. п/о кишечно-раств. 20 мг 40 мг № 14
ЭЗОНЕКСА (ESONEXA)
ОАО «ФАРМАК», Украина Табл. п/о 20 мг 40 мг № 14
ЛИМЗЕР (LIMZER)
«MEGA LIFESCIENCES», Австралия Капсулы содержат: домперидон — 30 мг омепразол — 20 мг Капс., № 10, № 30, № 100