ОФЛОКСАЦИН (ОFLОXACINUM)
■ Фармакологическое действие
Офлоксацин противомикробное средство группы фторхинолонов. Антибактериальный спектр препарата охватывает микроорганизмы, нечувствительные к пенициллинам, аминотликозидам, цефалоспоринам. Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: У. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providenda spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Нaemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; аэробных грамположительных бактерий: стафилококков, стрептококков (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Офлоксацин более активен, чем ципрофлоксацин, в отношении Chlamydia trachomatis. Он также активен в отношении Mycobacterium leprae, Мусоbacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Тгеро pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны к офлоксацину
■ Показания к применению
Внутрь, в/в. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: мочеполовой системы, дыхательных путей, ЛОР-органов заболевания, передающиеся половым путем; другие инфекционные заболевания — брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, органов брюшной полости и желчных путей; в комплексном лечении септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или тропенией; периоперационная профилактика или послеоперационная лечение хирургических инфекций.
Местно. Инфекции передней камеры глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами: конъюнктивит кератит, блефарит и дакриоцистит, ячмень и язва роговицы, хламидйнные инфекции.
■ Способ применения и дозы
Внутрь, в/в. Курс лечения составляет 7—10 дней, лечение необходимо продолжать еще 2—3 дня после устранения симптомов инфекции. Доза препарата составляет от 200 до 400 мг/сут. в 2 приема. Доза 400 мг (2 табл.) может быть принята за один прием, лучше утром. Один кратный прием в дозе 400 мг может быть рекомендован при острой свежей неосложненной гонорее. Доза 400 мг рекомендована ВОЗ для лечения лепры.
В/в капельно вводят в дозе 200 мг (100 мл) со скоростью 400 мг/ч по 200 -400 мг 2 раза в сутки.
Рекомендуемая начальная доза препарата при нарушении функции печени составляет 200 мг; в дальнейшем дозу корригируют с учетом клиренс креатинина: при показателе 50—20 мл/мин — в обычной дозе каждые 24 ч менее 20 мл/мин — 100 мг (1/2 табл.) каждые 24 ч.
Не рекомендуется продолжать лечение препаратом более 2 мес.
Местно. Взрослым в конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 0,3 % р-ра 4 раза в сутки.
Взрослым обычно вводят в конъюнктивальный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,32 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки). Продолжительность лечения 0,3 % глазной мазью или каплями не более 2 нед.
■ Побочные эффекты
Тошнота, рвота, понос, головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, светобоязнь, общая слабость, кожная сыпь, зуд, лихорадка При местном применении возможны реакции повышенной чувствительности (покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 16 лет.
■ Особые указания
Сообщалось о возникновении судорог повышении внутричерепного давления и токсического психоза у пациентов, принимавших препараты хинолонового ряда, включая офлоксацин. Хинолоны, включая офлоксацин, могут также стимулирующе влиять на ЦНС, что может приводить к тремору, беспокойству, возбуждению, нервозности, треноге, головокружению, спутанности сознания, галлюцинациям, паранойе и депрессии, кошмарным сновидениям, диссомнии и редко — к суицидальным мыслям и действиям. Такие реакции могут наблюдаться после приема первой дозы. Если такие симптомы возникают у пациентов, которые принимают офлоксацин, препарат нужно отменить и принять соответствующие меры. Диссомния — наиболее частое нарушение при применении офлоксацина, чем других препаратов хинолонового ряда.
Применение в период беременности и кормления грудью. Достоверные и контролируемые исследования применения препарата в период беременности не проводились. Безопасность и эффективность применения офлоксацина в период беременности не установлены, поэтому препарат в этот период не назначают.
При приеме офлоксацина в период кормления грудью в разовой дозе 200 мг уровень концентрации препарата в грудном молоке соответствовал подобному уровню в плазме крови. Поскольку существует риск развития тяжелых побочных реакций у детей грудного возраста, следует прекратить кормление грудью или отменить препарат (в зависимости от клинической значимости приема препарата для женщины).
Дети. Офлоксацин не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Поскольку сообщалось о единичных случаях сонливости, головокружения и нарушений зрения, связанных с приемом препарата, управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами в период лечения нельзя.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные препараты, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины. Хинолоны образуют хелатные соединения со щелочными агентами и переносчиками катионов металлов. Применение хинолонов в сочетании с антацидными препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий, сукральфатом, двух- или трехвалентными катионами (железо), мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, диданозином может значительно снижать абсорбцию хинолонов, тем самым снижая их системную концентрацию. Вышеперечисленные препараты принимают за 2 ч до или после приема офлоксацина.
Циклоспорины. Нет сообщений о повышении уровня циклоспорина в плазмы крови при сочетанном применении с хинолонами. Потенциально возможное взаимодействие между хинолонами и циклоспоринами не изучалось. Циметидин вызывал нарушение элиминации некоторых хинолонов, a именно приводил к увеличению периода полувыведения препарата и AUC. Возможное взаимодействие между офлоксацином и циметидином не изучалось. Препараты, которые метаболизируются энзимами цитохрома Большинство препаратов хинолонового ряда ингибирует ферментную активность цитохрома Р450. Это может приводить к пролонгации полувыведения препаратов, которые метаболизируются этой же cистемой (циклоспорин, теофиллин/метилксантины, варфарин) при их сочетанном применении с хинолонами.
НПВП. Сочетанное применение НПВП и хинолонов, включая офлоксацин может приводить к повышению риска возникновения стимулирующего действия на ЦНС и судорог
Пробенецид. Сочетанное применение пробенецида и хинолонов может влиять на почечную канальцевую экскрецию. Влияние пробенецида на экскрецию офлоксацина не изучалось.
Теофиллин. Уровень теофиллина в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с офлоксацином. Как и другие хинолоны, офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать уровень теофиллина в плазме крови и риск возникновения побочных эффектов теофиллина. Следует регулярно определять уровень теофиллина в плазме крови и корректировать дозу при его одновременном назначении с офлоксацином. Побочные эффекты (включая судороги) могут возникать с/без повышения уровня теофиллина в плазме крови. Варфарин. Некоторые хинолоны могут усиливать эффекты при пероральном применении варфарина или его дериватов. Поэтому при сочетанном назначении хинолонов и варфарина или его производных регулярно контролируют протромбиновое время и другие показатели коагуляции крови. Антидиабетические средства (инсулин, глибурид/глибенкламид). Сообщалось об изменении уровня глюкозы в крови, включая гипер- и гипогликемию, при одновременном приеме препаратов хинолонового ряда и антидиабетических средств, поэтому следует постоянно контролировать гликемию при комбинированном применении вышеуказанных препаратов.
Препараты, влияющие на почечную канальцевую экскрецию (фуроссемид метотрексат). При одновременном назначении хинолонов и пpeпapaтов влияющих на почечную канальцевую экскрецию, могут возникать нарушение экскреции и повышение уровня хинолонов в плазме крови. Влияние на лабораторные или диагностические тесты. Некоторые могут давать ложноположительные результат. определения опиатов в моче при пероральном применении иммунологических средств.
■ Передозировка
Данные о передозировке офлоксацина ограничены.
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки промы вают желудок, назначают адсорбенты и натрия сульфат (если возможно, на протяжении первых 30 мин), применяют антацидные препараты для защиты слизистой оболочки желудка. Пациента обследуют и при необходимости проводят гидратацию организма. Форсированный диурез ускоряет выведение офлоксацина из организма. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.
■ Условия и срок хранения
В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения — 2 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
ЗАНОЦИН (ZANOCIN)
«RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия Р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1, табл. п/о 200 мг, № 10
ЗАНОЦИН OD (ZANOCIN OD)
«RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия Табл. пролонг дейст., п/о 400 мг 800 мг № 5
ОФЛОГЕКСАЛ (OFLOHEXAL)
«HEXAL AG», Германия Табл. п/о 200 мг 400 мг № 10
ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACINUM)
КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина Табл. 200 мг № 10
ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACINUM)
ООО «ЮРИЯ-ФАРМ», Киев, Украина Р-р инф. 200 мг бутылка 100 мл, 200 мл; р-р инф. 200 мг бутылка 100 мл, 200 мл пачка
ОФЛОКСИН (OFLOXIN)
«ZENTIVA» A.S., Чешская Республика Табл. п/о 200 мг 400 мг № 10, р-p инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1
ФЛОКСАЛ (FLOXAL)
«DR.GERHARD MANN GMBH», Германия Мазь глаз. 0,3 % туба 3 г кап. глаз. 0,3 % фл. — капельн. 5 мл, № 1
ОФЛОКАИН-ДАРНИЦА (OFLOCAINUM-DARNITSA)
ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украина Мазь содержит: офлоксацина — 0,1 %, лидокаина — 3 %. Мазь в тубах по 10 г