МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESII SULFAS)
■ Фармакологическое действие
При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике и нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта — через 0,5—3 ч, продолжительность — 4—6 ч.
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах — курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
■ Показания к применению
Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т. ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т. ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия — тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи.
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
■ Способ применения и дозы
Как слабительное применяют для взрослых по 10—30 г в 0,5 стакана воды, для детей — из расчета 1 г на 1 год жизни. При хроническом запоре допускается в форме клизмы (100 мл 20—30% раствора).
Как спазмолитическое (снимающее спазмы) и в некоторой степени антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство иногда применяют при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Вводят внутримышечно по 5—10—20 мл 20% или 25% раствора магния сульфата. Курс лечения — 15—20 инъекций (ежедневно). Наряду с понижением артериального давления может наблюдаться уменьшение симптомов стенокардии. Систематический прием внутрь малых доз (1—2 г на 1/2 стакана воды натощак) также иногда способствует улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!) 10—20 мл 20—25 % раствора магния сульфата.
■ Побочные эффекты
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2—3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5—5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4—5 ммоль/л),угнетение дыхательного центра (5—6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л); кроме того — гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки. При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).
■ Противопоказания
Острые воспалительные заболевания брюшной полости: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, перитонит, аппендицит. Беременность, менструация, геморрой в стадии обострения, кахексия, пониженное давление, преклонный возраст.
■ Особые указания
С осторожностью принимать внутрь или парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности. Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
Применение в период беременности и кормления грудью. При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т. ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами Са2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатамии фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
■ Передозировка
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция — кальция хлорид или кальция глюконат.
■ Условия и срок хранения
В хорошо укупоренной таре. Срок хранения — 5 лет.
■ Условия отпуска: без рецепта, по рецепту (инъекционная форма).
■ Форма выпуска
МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESII SULFAS)
ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА «ВИОЛА», Запорожье, Украина Пор. по 25 г в банках
МАГНИЯ СУЛЬФАТ-ДАРНИЦА (MAGNESIUM SULFATE-DARNITSA)
ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украина Р-р д/и 200 мг/мл по 5 мл в ампулах, №5x2, № 10; по 10 мл в ампулах, № 5, № 5x2