Медицинский портал "Вивмед"

■    Фармакологическое действие

 Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате L-Тироксин 50 и 100 Берлин-Хеми, идентичный по биологической активности природному гормону щитовидной железы. После частичного превращения в лиотиронин (ТЗ), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ, функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Фармакокинетика. Всасывание принятого перорально левотироксина происходит в основном в тонком кишечнике и в значительной степени зависит от галеновой формы препарата — максимально до 80 % при приеме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после применения. Терапевтический эффект наблюдается на 3—5-е сутки после начала перорального приема. Объем распределения в организме определяют из расчета 0,5 л/кг массы тела. Левотироксин связывается с протеинами плазмы крови более чем на 99 %. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки, расщепление происходит главным образом в печени, мозговой ткани и мышцах. В связи с высокой степенью связывания с протеинами плазмы крови гормоны щитовидной железы появляются в гемодиализате в незначительных количествах.

■    Показания к применению

 Заместительная терапия гормонами щитовидной железы при гипотиреозе различного генеза; профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы по поводу эутиреоидного зоба; доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием; в качестве сопутствующей терапии при тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния.

■    Способ применения и дозы

 Суточную дозу L-Тироксина устанавливают индивидуально на основании данных клинического и лабораторного обследования. При сохранении остаточной функции щитовидной железы доза заместительной терапии может быть несколько ниже обычно назначаемой. Особая осторожность необходима в начале лечения гормонами щитовидной железы у больных пожилого возраста, с ИБС, тяжелой формой гипофункции щитовидной железы или в том случае, когда снижение функции щитовидной железы отмечают длительное время. В указанных случаях необходимо выбирать более низкую начальную дозу и постепенно ее повышать при частом контроле уровня гормонов щитовидной железы. При недостаточной массе тела и наличии большого узлового зоба достаточно невысокой дозы.
 Если не назначено иначе, существуют следующие рекомендации по дозированию.
 Взрослые пациенты. Гипотиреоз: начальная доза составляет 25—50 мкг/сут, поддерживающая — 100—200 мкг/сут (повышение дозы на 25—50 мкг проводят с интервалами в 2—4 нед.). Профилактика рецидива зоба: 75— 200 мкг/сут. Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции: 75—200 мкг/сут. Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатиками — 50—100 мкг/сут.
 Дети. Начальная доза для детей составляет 12,5—50 мкг а для детей грудного возраста — 25—50 мкг При назначении заместительной дозы во время продолжительной терапии учитывают, кроме других показателей, возраст и массу тела ребенка.
 Ниже приведены ориентировочно рекомендованные дозы.

 Благодаря особой форме таблетки ее можно разделить, положив на твердую поверхность насечкой для деления кверху и надавив на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении.
 Суточную дозу L-Тироксина принимают однократно утром натощак не менее чем за 30 мин до еды. Таблетки принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды (1/2 стакана). Детям грудного возраста суточную дозу назначают не позднее чем за 30 мин до первого кормления. Для этого таблетки растворяют в небольшом количестве воды, а образовавшуюся смесь (готовить непосредственно перед приемом!) дают вместе с небольшим количеством жидкости. Продолжительность терапии: при гипотиреозе в большинстве случаев в течение всей жизни; при лечении эутиреоидного зоба, а также с целью профилактики рецидива зоба — от нескольких месяцев, лет и до конца жизни; в качестве сопутствующей терапии при лечении гипертиреоза — в зависимости от продолжительности назначения тиреостатического средства.

■    Побочные эффекты

 При применении L-Тироксина могут возникать тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, стенокардия, тремор, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры тела, уменьшение массы тела, рвота, диарея, головная боль, слабость и спазм мышц, нарушение менструального цикла. При появлении указанных симптомов суточную дозу рекомендуют снизить или прервать прием препарата на несколько дней. Как только побочные явления исчезнут, можно снова возвратиться к лечению, осторожно повышая дозу препарата. Возможно появление аллергических реакций в виде крапивницы, бронхоспазма и отека гортани, а в отдельных случаях — анафилактического шока.

■    Противопоказания

 Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; декомпенсированный гипертиреоз любой этиологии; декомпенсированная недостаточность коры надпочечников; декомпенсированная гипофизарная недостаточность; острый инфаркт миокарда; острый миокардит; острый панкардит.
 В период беременности противопоказано одновременное применение левотироксина и любого тиреостатического средства.

■    Особые указания

 До начала проведения терапии гормонами щитовидной железы следует исключить наличие у пациента ИБС (стенокардии), АГ, гипофизарной недостаточности, недостаточности коры надпочечников, автономии щитовидной железы и/или соответственно провести их лечение. При ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмии, аритмиях недопустима даже легкая форма гипертиреоза.
 Больным группы риска (пациентам с ИБС, АГ, тахиаритмией, хронической сердечной недостаточностью, недостаточностью функции гипофиза или коры надпочечников, автономией щитовидной железы) препарат назначают с особой осторожностью только после предварительного лечения указанной патологии и под непременным частым контролем уровня гормонов щитовидной железы.

■    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 В случае сочетанного применения левотироксина с колестирамином или колестиполом следует придерживаться интервала в 4—5 ч между их приемом (колестирамин/колестипол тормозит всасывание левотироксина). Всасывание левотироксина может снижаться при одновременном применении алюминийсодержащих антацидов, карбоната кальция или железосодержащих препаратов, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до приема этих средств. Пропилтиоурацил, ГКС, блокаторы бета-адренорецепторов и йодсодержащие контрастные вещества тормозят преобразование Т4 в ТЗ, Амиодарон в связи с высоким содержанием в нем йода может вызвать как гипотиреоз, так и гипертиреоз. Особую осторожность следует соблюдать при узловом зобе с вероятностью нераспознанной автономии. Быстрое в/в введение фенитоина может приводить к повышению концентрации в плазме крови свободного левотироксина, лиотиронина и в отдельных случаях — провоцировать появление нарушений ритма сердца. Под действием фуросемида в высоких (250 мг) дозах, а также салицилатов, дикумарола, клофибрата может возникать вытеснение левотироксина из мест связывания его с белками плазмы крови и, как следствие, усиление его действия. Сертралин и хлорохин/прогуанил снижают эффективность действия левотироксина и повышают уровень ТТГ в сыворотке крови. В период применения противозачаточных средств, содержащих эстрогены, или во время терапии гормонами в период постменопаузы может повышаться потребность в левотироксине. Продукты, содержащие сою, могут снижать всасывание левотироксина в кишечнике, что может потребовать корригирования его дозы. Под влиянием левотироксина может возникать снижение гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. По этой причине у больных сахарным диабетом, применяющих левотироксин, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови (особенно в начале терапии), а при необходимости — коррекция дозирования противодиабетических препаратов. Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, поэтому при одновременном их применении необходим регулярный контроль свертываемости крови, а при необходимости — коррекция дозы антикоагулянтного препарата.

■    Передозировка

 При передозировке L-Тироксина отмечают ускоренный пульс, усиленное сердцебиение, потливость, аритмию, бессонницу, тремор, повышение частоты приступов стенокардии, ухудшение течения сахарного диабета. Рекомендуют прервать прием таблеток и провести контрольные обследования. В случае развития тяжелой тахикардии ее можно ослабить с помощью блокаторов бета-адренорецепторов, тиреостатические средства при
этом не применяют. При приеме левотироксина в очень высокой дозе (попытка самоубийства) применяют плазмафорез.

■    Условия и срок хранения

 При температуре не выше 25 °С,

■    Условия отпуска: по рецепту.

■    Форма выпуска

«BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия Таблетки содержат: левотироксина натрия — 50 мкг Табл. 50 мкг 100 мкг № 25, № 50, № 100.

 ЭУТИРОКС (EUTHIROX)
«MERCK KGAA», Германия Таблетки содержат: левотироксина натрия — 25 мкг. Табл. 25 мкг 50 мкг 75 мкг 100 мкг 125 мкг 150 мкг № 100.