ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACINUM)
■ Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на те, что находятся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны: грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Esheritiun coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacla spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alrei, Edwardsiella tarda, Providenda spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomomi aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocidа. Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp . Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolytims, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactinc) Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faeailh является средней.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseutinmonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
■ Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т. ч. инфекции уха, горла, носа (воспаление наружного и среднего уха, слизистой оболочки придаточных пазух носа, осложнение гнойного воспаления среднего уха). Инфекции респираторного тракта пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, обострение муковисцидоза (особенно если возбудителем является P. aeruginosa). Инфекции желудочнокишечного тракта (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холецистит, холангит). Инфекции почек и мочевыводящих путей, уретрит (включая гонорейный), цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит. Инфекции органов малого таза (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит). Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит). Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, инфекция наружного слухового прохода, инфицированные раны, язвы и ожоги), тяжелые системные инфекции; сибирская язва у взрослых.
Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в первую очередь в урологии, хирургии ЖКТ (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии; профилактика инфекций у больных с нейтропенией и при терапии иммуносупрессорными препаратами.
■ Способ применения и дозы
Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с инъекций; в дальнейшем переходят на таблетки, которые глотают целиком, запивая жидкостью. Рекомендуются следующие дозы: неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг 2 раза в сутки; осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг 2 раза в сутки; тяжелые инфекционные заболевания (пневмония, остеомиелит) — по 750 мг 2 раза в сутки; другие инфекции — по 500—750 мг 2 раза в сутки; бациллоносители сальмонелл — по 750 мг 2 раза в сутки; понос путешественников — по 500 мг 2 раза в сутки; острая гонорея — достаточно однократной дозы 250— 500 мг; профилактика инфекций при хирургических вмешательствах — 500—750 мг ципринола за 0,5—1 ч до операции; лечение и профилактика сибирской язвы у людей, которые находились в местах с Bacillus anthracis н воздухе: для взрослых — 500 мг ципринола 2 раза в сутки, для детей — 15 мг ципринола на 1 кг массы тела 2 раза в сутки.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей большей частью лечат н течение 3 дней; лечение осложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых других инфекций может длиться до 14 дней. Продолжительность лечения хронического бактериального простатита в основном составляет 12 нед.; лечение бациллоносителей сальмонелл — 4 нед., лечения инфекции костей и суставов — 4—6 нед., лечение инфекционного поноса — 5—7 дней, иногда до 14 дней. При контакте с Bacillus anthracis препарат рекомендуется применять на протяжении 60 дней.
Для пациентов пожилого возраста дозу ципрофлоксацина следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, типа и течения заболевания.
■ Побочные эффекты
Тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, отсутствие аппетита, понос; головокружение, головная боль, усталость, возбуждение, бессонница, депрессия, судороги, повышенное внутричерепное давление, нарушение зрения, нарушение вкуса, звон в ушах; реакции повышенной чувствительности; снижение артериального давления гипотензия, учащенное сердцебиение; мышечные и суставные боли; изменения лабораторных показателей.
■ Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим компонентам ципрофлоксацина или другим фторхинолонам. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина ввиду развития клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с повышением концентрации тизанидина в плазме крови.
■ Особые указания
Поскольку прием ципрофлоксацина может являться причиной тяжелых реакций со стороны ЦНС (судороги, повышенное внутричерепное давление, психозы, депрессия, головокружение, нарушение сознания, нервозность), следует особенно осторожно назначать этот препарат большим пожилого возраста, с нарушением функции ЦНС (эпилепсия, снижение судорожного порога, судороги в анамнезе, снижение мозгового крови обращения, апоплексия, психические нарушения), больным с тяжелыми поражениями печени или любым типом почечной недостаточности (может ухудшиться состояние пациента) или почечной недостаточностью и дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы (может вызвать гемолитическую анемию). Известно, что уже первое применение этого препарата может вызвать тяжелые аллергические реакции.
Во время лечения больные не должны употреблять алкоголь. Применение в период беременности и кормления грудью. Данных недостаточно. В период беременности и кормления грудью применение ципрофлоксацина допускается только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, например при наличии аэрогенного контакты с Bacillus anthracis. Существует вероятность негативного влияния ципрофлоксацина на развитие суставного хряща в организме ребенка. Поскольку ципрофлоксацин проникает в грудное молоко, применение препарата не рекомендуют в период кормления грудью. При необходимости лечения ципрофлоксацином кормление грудью следует прекратить.
Дети. Во время лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет (5 17 лет) применение препарата допускается только по соответствующим показаниям в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, например, при наличии аэрогенного контакта с Bacillus anthracis. Количество исследований применения препарата у таких пациентов недостаточно; не исключена возможность повреждения суставного хряща в период роста. Анализ данных о безопасности ципрофлоксацина у пациентов в возрасте до 18 лет с муковисцидозом не показал никакого повреждения хряща или сустава.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Обычные дозы ципрофлоксацина могут снизить внимательность, особенно в начале лечения, титровании дозы или если во время лечения ципрофлоксацином принимать алкоголь. Способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами во время лечения может быть снижена, о чем следует предупредить пациента.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды и сукральфат, препараты железа и цинка снижают всасываемость ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин вызывает повышение концентрации теофиллина и/или кофеина в сыворотке крови и удлиняет время их выведения. Параллельное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичнисть циклоспорина. Совместное применение ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может увеличитьвремя кровотечения. Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилия у больных, параллельно получающих курс терапии глюкокортикостероидами. С особой осторожностью следует назначать препарат при лечении больных сахарным диабетом. Совместное назначение с нестероидными противовоспалительными препаратами может вызвать судороги.
■ Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение; в наиболее тяжелых случаях — тремор, галлюцинации, судороги, потеря сознания.
Лечение: симптоматическое, необходима адекватная гидратация и ацидификация мочи (с целью предупреждения кристаллурии), промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные. Гемодиализ неэффективен.
■ Условия и срок хранения
В сухом темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.
■ Условия отпуска: по рецепту
■ Форма выпуска
ЦИПРИНОЛ (CIPRINOL)
«KRKA D.D., Novo mesto», Словения Табл. п/плен, оболочкой 250 мг 500 мг № 10; табл. п/плен, оболочкой 750 мг № 10, №20; p-p инф. 100 мг фл. 50 мл, № 1; p-p инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1; р-p инф. 400 мг фл. 200 мл, № 1; конц. д/п инф. р-ра 100 мг амп. 10 мл, №5
ЦИПРОГЕКСАЛ (CIPROHEXAL)
«HEXAL AG», Германия Табл. п/плен, оболочкой 250 мг 500 мг 750 мг № 10
ЦИФРАН (CIFRAN)
«RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия Р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1; табл. п/о 250 мг 500 мг № 10
ЦИФРАН ОД (CIFRAN OD)
«RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия Табл. пролонг дейст., п/о 500 мг 1000 мг № 5
ИФИЦИПРО (IFICIPRO)
«UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES», Индия Табл. п/плен, оболочкой 250 мг 500 мг № 100 Р-р д/инф. 2 мг/мл фл. 100 мл, № 1
ФЛОКСИМЕД (FLOXIMED)
«WORLD MEDICINE», США Кап. глаз. 0,3% фл.-капельн. 5 мл
Ципро САНДОЗ (Cipro SANDOZ)
«SANDOZ», «LEK» PHARMACEUTICAL COMPANY D.D., Словения Табл. п/плен, оболочкой 250 мг 500 мг 750 мг № 10
ЦИПРОБЕЛ (CIPROBEL)
«NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.», Турция Табл. п/о 500 мг №4, № 7, № 14
ЦИПРОФАРМ капли (CIPROFARM guttae)
ОАО «ФАРМАК», Украина Кап. глаз./уш. 0,3 % фл. 10 мл
ЦИТЕРАЛ (CITERAL)
«ALKALOID», Македония Табл. п/плен, оболочкой 250 мг 500 мг № 10