БИСОПРОЛОЛ (BISОPRОLОL)
■ Фармакологическое действие
Селективный блокатор бета-адренорецепторов. Оказывает обезболивающее действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Препарат имеет очень низкое сродство к бета2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы; может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в единичных случаях.
■ Показания к применению
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
■ Способ применения и дозы
Взрослым обычно назначают по 5—10 мг бисопролола 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5—5 мг Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения длительный.
■ Побочные эффекты
Повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия; нарушения зрения, снижение слезоотделения, конъюнктивит; снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диа-бете) и маскировка признаков гипогликемии; зуд, покраснение кожи, повышенная потливость, сыпь.
■ Противопоказания
Шок, AV-блокада II—III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, обструктивные заболевания легких, тяжелые формы нарушений периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
■ Особые указания
Лечение препаратом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться медленно с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении пациентов с заболеванием коронарных сосудов, а также с хронической сердечной недостаточностью (у этих больных дозу следует снижать в 2 раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями глюкозы в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом препарата. Назначение препарата больным с феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуют применение препарата при обострении хронической сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующих в/в введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применять препарат можно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза бипролола в 10 раз ниже дозы, влияющей на рецепторы бета2-адреноблокаторов. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению у больных со склонностью к бронхоспазмам (при астматическом бронхите, БА). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортными средствами.
■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы,клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение частоты сердечных сокращений. При совместном применении препарата и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При одновременном применении с симпатомиметиками (в т. ч. в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться. При сочетанном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие бисопролола. При совместном применении с верапамилом или дилтиаземом и другими антиаритмическими препаратами возможно снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов при применении препарата). При одновременном применении производных эрготамина (в т. ч. эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и бисопролола возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с рифампицином может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы бисопролола обычно не требуется).
При совместном применении бисопролола и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии могут маскироваться или смягчаться (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
■ Передозировка
Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию блокаторов бета-адренорецепторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с допамином.
■ Условия и срок хранения
При температуре 15—25 °С. Срок хранения — 3 года.
■ Условия отпуска: по рецепту.
■ Форма выпуска
БИПРОЛОЛ (BIPROLOL)
ЗАО НПЦ «БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ», Киев, Украина Табл. 5 мг 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30
БИсопролол ГЕКСАЛ (Bisoprolol HEXAL)
«HEXAL AG», Германия Табл., покр. плен, обол., 5 мг № 30
КОНКОР (CONCOR)
«NYCOMED», Дания/Австрия Табл. 5 мг 10 мг № 30, № 50, № 100
КОРОНАЛ (CORONAL)
«ZENTIVA» A.S., Чешская Республика Табл. п/о 5 мг 10 мг № 10x1, № 10x3, № 10x6, № 10x10